주사기의 사용에 대한 수많은 경고에도 아랑곳없이 모르핀 주사의 사용은 계속 증가했다. 모르핀 주사는 그 반응이 너무나 빠르고 탁월한 효과가 있었기 때문에 경고만 가지고는 사용량을 줄일 수가 없었다. 또한 대부분의 학교 교육에서는 모르핀 주사의 폐해에 대해 입을 다물고 있었다. 심지어 1910년까지도 약품 중독에 대한 위험성이 제대로 알려지지 않았고, 그랬기 때문에 특별한 의학적 문제로 취급되지도 않았다. 그러다가 1914년 1차 세계대전이 일어나면서 중독이라는 심각한 사태가 처음으로 인지되기 시작했다.

 

중독에 대한 사태가 조금씩 파악되자 모르핀보다 훨씬 적은 위험부담으로 고통을 완화시킬 수 있는 다른 약품들이 발명되었다. 1899년에 아스피린이라는 상표명을 단 살리신아세틸산이 시장에 모습을 나타냈는데, 이 약품은 생산원가가 아주 저렴했기 때문에 소규모의 통증 치료 부문에서 아편제와 모르핀을 대체하게 되었다. 수년 후에는 최면성 약품으로 베로날이라는 이름의 디에틸-멜로닐-우레아가 널리 사용되었다. 이 약에는 비록 위험한 성분이 들어 있기는 했지만, 진정제로 사용되었을 때 아편제보다는 훨씬 안전했다. 그런데 아편과 모르핀에 관한 지식이 널리 퍼지면서 자연상태로 존재하는 아편 알칼로이드가 아닌 보다 새롭고 중독성이 강한 약품에 대한 욕구가 생겨났다. 그리고 마침내 그 욕구에 부응하는 새로운 사건이 일어났다.

런던 패딩턴의 성 마리아 병원에서 C.R. 앨더 라이트라는 약제사가 모르핀을 대체할 수 있는 강력하지만 중독성이 없는 새로운 물질을 찾고 있었다. 라이트는 모르핀을 무수초산과 함께 끓여 한 가지 물질을 만들어냈다. 모르핀이 2중의 분자가 된다고 믿었기 때문에 라이트는 그것을 4 에틸 모르핀(tetra-ethyl morphine)이라고 이름 지었다. 그 뒤 F.M. 피어스가 이 새로운 물질을 이용해 개를 대상으로 실험했는데, 개에게 졸음을 유도하고 동공을 팽창시키는가 하면, 침을 흘리고 토하게 만들었다.

 

엘버펠트(독일 북서부 도시 부퍼탈의 옛 지명)에 있는 바이엘연구소의 독일인 약제사 하인리히 드레서가 2중의 아세틸 모르핀을 다량 생산산 1908년까지는 이 물질에 대한 여구가 많이 이루어지지 않았다. 하지만 간단한 임상 실험을 해본 결과 그것이 경이로울 정도로 강력한 진통제라는 사실이 증명되기에 이르렀다. 바이엘연구소는 강력한 또는 효과가 크다는 의미인 독일어 헤로이쉬(Heroisch)에서 따온 헤로인이라는 이름을 이 물질에 붙였다.

 

헤로인은 시설이 잘 된 제약회사나 개인 실험실에서 만들 수 있을 정도로 그 제조방법이 쉬운 편이다. 헤로인을 만들기 위해서는 우선 생아편을 뜨거운 물에 용해시키고 석회를 첨가한다. 그러면 표면에 흰 띠의 형태로 모르핀 부유물을 생성하며 유기체 폐기물이 침전된다. 이것을 증류해 뽑아 재가열하면서 농축된 암모니아수를 첨가하면 모르핀이 응결되어 침전되는데 이것이 바로 모르핀 염기이다. 헤로인으로 변신할 준비를 모두 마친 그것의 무게는 생아편 무게의 약 10% 정도가 된다. 제조과정 중에 추가된 성분들과 함께 생아편 10킬로그램에서 1킬로그램의 모르핀 염기가 나오고, 그 다음 산출물은 1킬로그램의 헤로인보다 조금 많다. 헤로인 제조에는 여러 과정들이 수반된다.

 

첫째, 같은 양의 모르핀과 무수초산을 유리잔 또는 에나멜을 칠한 용기 안에 넣고 섭씨 85도에서 여섯 시간 동안 가열한다. 이 과정에서 모르핀과 무수초산이 결합해 불순한 2중의 아세틸 모르핀을 형성한다. 둘째, 불순물들을 침전시키기 위해 물과 클롤로포름을 용액에 첨가한다. 그런 다음 용액을 여과한 뒤 헤로인을 응결,침전시키기 위해 탄산나트륨을 첨가한다. 셋째, 활성탄과 알콜로 정화된 탄산나트륨 용액으로부터 헤로인을 걸러낸다. 이때 용액에서 알콜을 증발시키고 헤로인만을 남기기 위해 은은하게 가열한다.

 

작은 상자에 한 마리의 사자와 지구의가 인쇄된 라벨이 붙어 유통되는 헤로인은 모르핀보다 한층 더 새롭고 경이로운 약품으로 환영을 받았다. 또한 광범위한 질병의 특효약으로 사용되었다. 헤로인은 지방에서 더욱 용해가 잘 되고 중추신경 계통에 빠르게 침투하기 때문에 그 효과가 매우 빨리 나타났다. 게다가 모르핀에 비해 5~8배나 강력한 진통 효과를 가지고 있었다. 헤로인은 주로 호흡기 질환과 기침의 억제를 위한 치료제로서 널리 사용되었다. 그리고 모르핀에서 유도된데다 분자구조가 제조과정에서 변형되었기 때문에 중독성이 없어졌다는 주장에 근거해 중독물질이 아닌 것으로 취급되었다. 헤로인은 높은 등급의 순도와 품질과리로 비교적 저렴하고 간단하게 생산될 수 있었다. 그리고 적은 양으로도 충분한 효과를 냈으며, 피하주사를 통하거나 흡입할 수도 있었다. 이런 장점을 바탕으로 헤로인은 2년만에 유럽과 미국 전역에 널리 퍼졌다.

역사는 다시 되풀이되기 시작했다. 헤로인을 자유롭게 이용할 수 있게 되자 터무니없는 주장들이 생겨났다. 특히 헤로인이 모르핀 중독자의 치료제로서 이야기되기도 하였으며, 한편에서는 헤로인의 부작용에 대한 경고가 나타났다. 1900년에는 내성과 중독에 대한 보고서들이 발행되었고, 모르핀 중독을 헤로인으로 치료하는 데 반대하는 경고들이 뒤를 이었다. 미국 의학협회의 약학과 화학위원회는 헤로인을 연보에 포함시켰으며, 1906년에 간행된 <새로운 비공식적 치료제들>에서는 헤로인의 중독성과 그 중독의 비참한 결과를 경고했다.